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喜樹
(《浙江民間常用草藥》)
【異名】旱蓮、水栗、水桐樹、天梓樹、旱蓮子、千張樹、野芭蕉(《天津醫(yī)學(xué)通訊》(6)1,1971),水漠子、旱蓮木、南京梧桐(《云南經(jīng)濟植物》)。
【來源】為珙桐科植物喜樹的果實或根。
【植物形態(tài)】喜樹
落葉喬木,高達(dá)30米。樹皮淺灰色。葉互生,紙質(zhì),橢圓狀卵形或長橢圓形,長10~25厘米,寬6~12厘米,先端短漸尖,基部寬楔形,全緣,或呈微波狀,上面深綠色有光澤,下面疏生短柔毛,脈上較密;葉柄長1.5厘米左右。花單性同株,綠白色,無梗,多數(shù)排成球形頭狀花序,徑4厘米,或數(shù)花序排成總狀,間有單生于枝端葉腋的;雌花球頂生,雄花球腋生。苞片3,兩面被短柔毛;萼杯狀,萼齒5;花瓣5,淡綠色,外面密被短柔毛;雄花有雄蕊10,2輪,外輪較長;雌花子房下位,花柱2~3裂。瘦果窄矩圓形,長2~2.5厘米,頂端有宿存花柱,兩邊有窄翅,褐色?;ㄆ?~8月。果期11~12月。
多栽培于路旁或庭園。分布江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、貴州、廣西、廣東等地。
本植物的樹皮或樹枝(喜樹皮)、樹葉(喜樹葉)亦供藥用,各詳專條。
【采集】果實秋末至初冬采收,曬干;根全年可采。
【化學(xué)成分】全株含喜樹堿,根中含率約0.008%,根、根皮、樹皮、果實、樹枝含量分別為1:2:1:2.5:0.4。根中尚含喜樹次堿即印度鴨腳樹堿,3,3′,4-三甲基并沒食子酸及谷甾醇。干木中還含羥基喜樹堿,甲氧基喜樹堿。果實中還含羥基喜樹堿、去氧喜樹堿、喜樹次堿、白樺脂酸和喜果甙即長春甙內(nèi)酰胺。
【藥理作用】抗癌作用
喜樹根、莖、葉、果各部分的醇提溶液,在對小鼠白血病L-615、腹水型網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤及病毒性白血病試驗中,證明果、根可使白細(xì)胸總數(shù)下降,脾重減輕,腹水減少,腹水中活瘤細(xì)胞數(shù)降低,莖、葉無效。喜樹果酒浸膏注射液(2毫升約含生藥8克、喜樹堿0.20~0.25毫克)對L-615白血病、肉瘤-180(皮下型)及艾氏腹水癌均有較好的療效,而對小鼠移植性肝癌(皮下型)效果較差(抑制率22%);水煎膏片劑(復(fù)方)口服,可使患L-615白血病動物生存時間延長40.9%;臨床應(yīng)用時注射劑較片劑效果好,緩解期1~6個月。喜樹果2克生藥/毫升于美藍(lán)試管法中,對急性淋巴細(xì)胞白血病及急性粒細(xì)胞白血病患者的白細(xì)胞有抑制作用。喜樹堿鈉鹽或混懸液對小鼠肉瘤-180,肉瘤-37,L-615白血病及大鼠瓦克氏癌、吉田肉瘤等多種動物腫瘤有抑制作用,其中對小鼠白血病及大鼠吉田肉瘤的療效尤為良好,采用常規(guī)治療量可延長白血病及吉田肉瘤動物的生存時間達(dá)90%,若用3倍常規(guī)劑量,每3天給藥1次,對腹水型吉田肉瘤也得到同樣效果,但用10倍劑量1次沖擊,療效下降,且毒性過大,致動物死亡較多;對皮下接種的吉田肉瘤瘸重抑制率60%,并顯著抑制患艾氏癌小鼠的腹水及瘸細(xì)胞生長。進(jìn)一步從喜樹中分離得羥基喜樹堿和甲氧基喜樹堿對白血病L-1210均具有與喜樹堿相似的效果,喜樹堿中抗癌的主要基團為α-羥基-內(nèi)酯環(huán)。臨床上用于胃癌、腸癌、直腸癌、食道癌、氣管癌,骨髓性白血病等。作用原理尚未闡明,主要在細(xì)胞核,使有絲分裂減少,大劑量喜樹堿能降低肝中核糖核酸的磷含量,因而抑制核酸代謝。
【毒性】喜樹果注射液于小鼠1次腹腔注入40克生藥/公斤(約為成人常用量的100倍),未見動物死亡,體重?zé)o明顯下降,劑置20~120克生藥/公斤,腹腔注射2次,毒性作用主要表現(xiàn)在肝、腎及心肌。喜樹堿對艾氏腹水癌(實體型)小鼠的毒性反應(yīng)較正常鼠明顯,耐受性亦較差,各臟器組織切片檢查中,腸道病變較突出,以結(jié)腸及盲腸為著,呈急性卡他性炎,藥物濃度以腸道最高,停留時間最長。對肝臟也有輕度損害。喜樹堿鈉鹽對小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為8.81毫克/公斤,靜脈注射與此相近,此劑量相當(dāng)于人體用量的16倍。靜脈注射可出現(xiàn)輕度靜脈炎。喜樹果注射液的副作用比喜樹堿小。
【性味】①江西《中草藥學(xué)》:"苦澀。"
②上?!吨胁菟帉W(xué)》:"苦,寒,有毒。"
【功用主治】試治各種癌癥,急、慢性白血病,銀屑病以及血吸蟲病引起的肝脾腫大等。
①江西《中草藥學(xué)》:"制癌,消結(jié)。對胃癌、直腸癌、膀胱癌有效;對慢性粒細(xì)胞白血病亦效。"
②《新編中醫(yī)學(xué)概要》:"破血化瘀。治慢性淋巴性白血病、慢性髓性白血病有較好療效;對急性白血病只能暫時緩解癥狀。"
【用法與用量】內(nèi)服:煎湯,根皮3~5錢;果實1~3錢;或制成針、片劑用。
【宜忌】上?!吨胁菟帉W(xué)》:"一般認(rèn)為果的作用較根皮佳,但毒性較大。"
【臨床應(yīng)用】①治療腫瘤
喜樹制劑治療胃癌及結(jié)腸、直腸癌,據(jù)部分病例觀察,有效病例多在用藥2~4周后癥狀改善,如食欲增進(jìn),體重增加,腫塊縮小或鋇餐檢查病灶變小等。對肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、惡性葡萄胎及絨毛膜上皮癌、頭頸部癌腫中的圓柱瘤型腺癌、白血病等也有一定療效。對肝癌的有效率低,大劑量使用時又易引起肝出血等不良后果。可惜用藥后的近期療效雖較顯著,但緩解期很短,重復(fù)用藥時療效差,且因其毒性反應(yīng)大,往往有些患者不能使用較長療程而被迫停藥。因此,在用藥后當(dāng)腫塊縮小到不能再進(jìn)一步縮小時,應(yīng)爭取進(jìn)行放射治療或手術(shù)切除,以期達(dá)到根治目的。制劑、用法及用量:㈠喜樹堿:靜脈注射-常規(guī)劑量為5~10毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次;或15~20毫克,加生理鹽水20毫升,隔日1次,總量均以100毫克為一療程。大劑量用20毫克,加生理鹽水20毫升,每日1次,以總量300毫克為一療程。動脈注射-少數(shù)肝癌或頭頸部腫瘤患者,采用動脈插管注射;少數(shù)胃癌患者在手術(shù)時注射于胃網(wǎng)膜動脈內(nèi)。每次5~10毫克,加入生理鹽水10~20毫升;或加入生理鹽水250毫升中行動脈滴注,每日1次。胸腹腔注射-用于癌性胸水與腹水患者。抽水后(胸水盡量抽出,腹水抽出部分),用10~20毫克或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中注入,每周2次。腫瘤局部注射-每次用5~10毫克直接注射于轉(zhuǎn)移性腫塊內(nèi),每日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克加入生理鹽水20或30毫升中,排空小便后進(jìn)行膀胱灌注。每日1次,一般連用3次;或每周2~3次。此外,尚有肌肉注射、穴位注射等用法。㈡喜樹果浸膏:每日量約相當(dāng)于生藥2~3錢,分3~4次服。注射液-每2毫升含生藥8克。每日用2~8毫升肌肉注射、靜脈注射或靜脈滴注。
喜樹堿有相當(dāng)?shù)亩拘苑磻?yīng),主要表現(xiàn)在消化系、泌尿系,及造血功能的抑制等。如食欲不振,惡心嘔吐,血尿,白細(xì)胞下降等。有些病例有嚴(yán)重的脫發(fā),皮疹,難以控制的腹瀉(若不及時采取措施,有致命危險)及期外收縮,心悸,神經(jīng)精神癥狀等。喜樹果浸膏制劑的副作用較喜樹堿為小,主要是消化道反應(yīng),膀胱炎反應(yīng)則比較少見,骨髓抑制亦不嚴(yán)重,在一定劑量下可以長期用藥達(dá)3個月以上。
②治療銀屑病
以20%喜樹子軟膏外用,同時并用喜樹子注射劑(每毫升含生藥3克)肌肉注射,每次6~9克,每日3次,或每次9克,每日2次。觀察31例,6例痊愈,15例近期治愈,10例明顯好轉(zhuǎn)。平均用藥1周左右即可見效,鱗屑逐漸脫落,局部變光滑。治愈病例用藥時間,25~56天不等。對新發(fā)病例和未接受過芥子氣軟膏等治療者效果較好,鱗屑較固著不易剝離者見效較慢。治療中曾有2例單用針劑注射,觀察2周效果不顯著,而單用藥膏外涂者,卻有1例治愈。經(jīng)半年觀察,約有2/3病人在治療過程中陰囊皮膚有輕度發(fā)紅或糜爛反應(yīng);部分病人在用藥部位及周圍有皮膚發(fā)紅刺激反應(yīng);多數(shù)病人血象、小便無改變,肝功能無影響,亦無消化道反應(yīng)。
③治療血吸蟲病肝脾腫大
用100%喜樹皮注射液肌肉注射,每日1次,每次2毫升,10~15天為一療程。每療程間隔3~5天。觀察17例,除個別脾腫未見好轉(zhuǎn)外,其余肝脾腫大均有不同程度的縮小,絕大多數(shù)自覺癥狀消失。
④治療蕈樣霉菌病
用喜樹注射液(每毫升含喜樹根皮1克)肌肉注射,每天2次,每次3毫升;同時在皮損處外敷20%喜樹子軟膏。治療1例病史6年的患者,右面頰部有一大小為12×18厘米、高出皮面2.5厘米之斑塊,因斑塊紅腫致使下眼瞼外翻,四肢有散在大小不等的斑塊及結(jié)節(jié)。經(jīng)用藥11天后斑塊及結(jié)節(jié)開始變軟,病變處的皮面出現(xiàn)皺紋;40天后大部分斑塊及結(jié)節(jié)明顯縮小,紫紅色明顯減退;經(jīng)76天治療后病變?nèi)肯?,皮損處僅留下色素沉著斑,右下眼瞼已不外翻。治療中有口唇干燥、口渴、輕度嘔吐、腹瀉、食欲不振及白細(xì)胞下降等反應(yīng),經(jīng)停藥及加用維生素B4而漸恢復(fù)。
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